【牧星·问高】我校教师崔斌和孙慧在《Nature Communications》期刊发表相关研究成果

近日，我校化工学院教师崔斌和孙慧在不对称催化合成领域取得重要进展，实现了不对称分子内氢胺化反应，高对映选择性地合成了一系列手性吡咯烷、哌啶和吲哚衍生物，解决了手性胺类药物中间体商业化进程中的关键技术问题。相关研究成果发表在国际知名学术期刊《Nature Communications》上（Nature Communications, 2024, 15:6647. IF=16.66），崔斌为第一作者，孙慧为第一通讯作者。

开发高效合成手性胺的方法一直是过去几十年研究的难点和热点问题。相比于其它类型的不对称分子内胺化反应，不对称分子内氢胺化反应被视为该领域的珠穆朗玛峰。崔斌和孙慧博士经过数年的潜心研究，从最初Mn(OAc)3催化烯烃三氟甲基化反应开始（ J. Org. Chem . 2020, 15241−15255），到利用SalenMn(II)实现不对称分子内卤胺化反应（ ACS Catal . 2022, 7046−7053），最终确定以锰金属构建Mn-N中间体，实现不对称分子内氢胺化反应。

理论DFT模拟（Quantitative molecular orbital energy analysis）同样揭示了催化剂配位的烯烃π轨道能和 Mn-N 键轨道能的绝对值高于缺少催化剂的相应轨道能，证明了此催化机理的可靠性。

目前报道的环脲配体，在国际上仍处于初步探索阶段。将这种结构类型的手性配体应用于不对称催化领域，具有巨大的商业价值。手性环脲配体在未来的不对称领域发展中将发挥重要作用，有可能会开辟一个全新的研究方向，如何快速推进其商业化也是未来研究的重点问题。

此工作证实了手性环脲配体在结构上具有显著优势，并展现出优异的不对称催化活性。利用此催化剂已经合成了一系列具有优异对映选择性和潜在药物应用前景的新化合物，包括CSH-P25。能否从这些新型化合物中寻找到新型结构的药物，也将是我们未来攻关的核心问题。

该工作得到了河北省自然科学基金、河北省教育厅项目的支持和帮助。

论文链接：https://doi.org/10.1038/s41467-024-50757-4

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